Меню

Кофеин натрия бензоат стабилизатор

Для стабилизации растворов таких веществ используют различные антиоксиданты

date image2014-02-12
views image6597

facebook icon vkontakte icon twitter icon odnoklasniki icon

Стабилизация растворов легкоокисляющихся веществ.

D.S. Внутривенно по 5 капель.

Натрия кофеин-бензоат

Стабилизация растворов солей, образованых сильным основанием и слабой кислотой.

В данном растворе соль, образованая сильным основанием, слабой кислотой, практически полностью диссоциирует на ионы. Диссоциируют на ионы и молекулы воды.

В результате взаимодейтсвия ионов соли и воды образуется слабодиссоциирующая кислота HA. В растворе уменьшается количество свободных ионов H + и накапливается избыток ионов OH — , PH раствора увеличивается.

BA + HOH « B + + ОH — + НA

Растворы этих солей вследствии гидролиза имеют щелочную среду.

Для подавления гидролиза добавляют щелочь.

К числу таких препаратов относится: натрия тиосульфат

1. Раствор натрия тиосульфата имеет среду близкую к нейтральной, при незначительном понижении РН, разлогается с выделением серы.

Для получения стабильных растворов добавляют 20,0 натрия гидрокарбоната на 1 литр раствора.

2. Для стабилизации раствора кофеина-бензоата натрия используют 0,1 М раствор натрия гидроксида 4 мл на 1 литр раствора.

Rp.: Sol.Natrii thiosulfatis 30% — 200 ml

Ster!

Сложная жидкая лекарственная форма, истиный раствор для инъекций.

Расчет: 1. Количество натрия тиосульфата по рецепту

2. Количество натрия гидрокарбоната

3. Воды для инъекций до 200 мл.

Т\О. Готовят массо-объемным способом в мерной колбе. Т.к. раствор для инъекций в качестве растворителя используют воду для инъекций.

Т.к. это соль, образованая слабой кислотой, сильным основанием для предотвращения реакции гидролиза в результате которого может выпасть в осадок сера, добавляют стабилизатор – натрия гидрокарбонат (20,0 на 1 литр раствора)

Раствор анализируется до и после стерилизации. Стерилизуют раствор паровым методом, t = 120 0 — 12 минут, т.к. объем – 200 мл.

Этикетки: «Для инъекций», «Стерильно», «Хранить в прохладном месте»

ППК: Aquae pro injectionibus q.s.

Natrii thiosulfatis 60,0

Nftrii hydrocarbonatis 4,0

Aquae pro injectionibus ad 200 ml

На обратной стороне рецепта — название и количество стабилизатора.

К данной группе относятся:

Во время изготовления раствора, особенно при стерилизации, в присутствии кислорода происходит окисление, образуются продукты более токсичные и физиологически не активных соединений

По механизму действия антиоксиданты можно разделить на две группы:

I. Группа восстановителей.

Обладая более высоким окислительно-восстановительным потенциалом, они легче окисляются чем стабилизируемые или препараты.

Например: сульфит натрия

Ронгалит (формальдегид сульфоксилат натрия)

Действие данных веществ основано на быстром окислении серы.

II. Группа веществ, называемых отрицательными катализаторами.

Данные вещества образуют комплексные соединения с ионами тяжелых меьалов, которые в свою очередь котализируют нежелательные окислительно-восстановительные реакции.

Ионы тяжелых металов часто переходят в растворы из стекла, аппаратуры или могут присутствовать в лекарственном веществе в качестве производных примесей

К данной группе антиоксидантов относятся:

ЭДТУ – этилендиаминтетрауксусная кислота

Трилон Б – динатриевая соль

Приготовление растворов аскорбиновой кислоты 5%,10% для инъекций

Аскорбиновая кислота легко окисляется с образованием неактивной 2,3-дикетоновой кислоты. В кислых растворах (РН 1,0 – 4,0) аскорбиновая кислота разлагается с образованием альдегида фурфурола, раствор преобретает желтую окраску.

Для стабилизации растворов аскорбиновой кислоты добавляются:

1.Натрия сульфит безводный.

2.Натрия гидрокарбонат. Используется для уменьшения болезнености инъекций, вследствии кислой реакции среды.

Воличество данных веществ зависит от концентрации раствора. Растворы готовят на насыщеной углекислотой воде для инъекций.

Концентрация раствора Количество стабилизатора на 1 литр раствора.
Натрия сульфита безводного Натрия гидрокарбоната
5% 2,0 23,85
10% 2,0 47,7

Rp.: Sol. Acidi ascorbinici 5% — 50 ml

Источник



Кофеин-бензоат натрия

Усолье-сибирский химфармзавод (Россия)70/729/44
по рецепту
Психостимулирующее средство
N06BC01CaffeineC1C1кардиотонические препараты, исключая допаминергические препараты
таблетки
КофеинЛС

Читайте также:  Оторвало крепление стойки стабилизатора

действующее вещество: кофеин-бензоат натрия

1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) — 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.

В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервную систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты дозозависимы, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В слишком больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательного центра. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.

Под влиянием кофеина-бензоата натрия немного усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения — 3-7 часа. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) — в неизмененном виде.

  • Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
  • артериальная гипотензия
  • астенический синдром
  • спазмы сосудов головного мозга
  • сонливость
  • повышение умственной и физической работоспособности.
  • Повышенная чувствительность к кофеину, других производных ксантинов (теофиллин, теобромин) или к любому из компонентов препарата
  • повышенная возбудимость;
  • бессонница
  • выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия,
  • органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
  • глаукома
  • возраст более 60 лет.

Применять внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.

Высшая разовая доза — 500 мг, максимальная суточная доза — 1 г.

Детям старше 12 лет назначать в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза для детей — 500 мг.

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных средств, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Действие препарата во многом зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышение мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner.

Кофеин может повышать уровень 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилмигдалевои кислоты (VMA) и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительных результатов диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказано применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Читайте также:  Ивеко дейли втулка заднего стабилизатора

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы с появлением ощущения повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Сердечно-сосудистая система: ощущение тиснения в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Мочевыделительной системы: увеличение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Иммунная система: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner, гипогликемия / гипергликемия, незначительное повышение

5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилмигдалевои кислоты (VMA) и катехоламинов в моче.

Другие: заложенность носа, при длительном применении — снижение эффекта кофеина, что связано с образованием новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержка вентиляции легких и оксигенация; при судорожных припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Специфического антидота нет.

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

  • ; и — может привести к развитию опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;
  • ; особенно ) — усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина
  • ; — может привести к замедлению выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови
  • ; — усиление действия кофеина
  • ; — повышение уровня кофеина в плазме крови
  • ; — снижение выведения кофеина на 50%
  • ; — увеличение скорости выведения кофеина
  • ; — уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
  • ; — повышение концентрации клозапина в крови
  • ; и другими — снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов
  • ; — может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов
  • ; — повышение тиреоидного эффекта;
  • ; , , — снижение эффекта данных препаратов;
  • препаратами — увеличение выведения лития с мочой;
  • препаратами — снижение всасывания данных препаратов;
  • ; — ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
  • ; — усиление их эффекта;
  • ; — улучшение всасывания эрготамина в ЖКТ;
  • ; , — потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС , конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ .

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая .

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Источник

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20% инструкция по применению

Лекарственная форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

1 мл
кофеин бензоат натрия 200 мг,
в т.ч. кофеин 75 мг
бензоат натрия 120 мг

Вспомогательные вещества: натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный, лимонная кислота, вода д/и.

Расфасован по 10, 20 и 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Каждая потребительская упаковка снабжена инструкцией по применению.

Читайте также:  Стойка стабилизатора передняя для mitsubishi lancer 9

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Препарат обладает возбуждающим действием на ЦНС животных. Он усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие кофеина приводит к повышению физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости.

Действие препарата зависит от дозы, а также от типа высшей нервной деятельности животных. Применение препарата в высоких дозах может привести к истощению нервных клеток.

Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, диурез, увеличивается газообмен, повышается водный и азотистый обмен.

Кофеин-бензоат натрия 20% по степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007 относится к веществам высокоопасным (2 класс опасности).

Показания к применению препарата КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20%

Назначают лошадям, крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, собакам:

  • для возбуждения ЦНС при отравлении ядами, переутомлении, мышечной слабости при различных заболеваниях;
  • для возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабости сердечной деятельности, пониженной возбудимости и проводимости сердца, шоковых состояниях;
  • при хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях;
  • в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца.

Порядок применения

Кофеин-бензоат натрия 20% применяют п/к в следующих дозах (в мл на одно животное):

Вид животного Доза (мл)
Лошади и крупный рогатый скот 5-10
Овцы, козы и свиньи 0.5-2
Собаки 0.2-0.5

Дозы и сроки применения зависят от массы животного и течения болезни.

При пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата применение осуществляется по той же схеме в соответствии с настоящей инструкцией. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.

Побочные эффекты

При применении в рекомендуемых дозах в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений не наблюдается.

При передозировке или превышении продолжительности рекомендуемого курса лечения возможны беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. В этом случае прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.

Противопоказания к применению препарата КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20%

Противопоказаний к применению препарата не установлено.

Особые указания и меры личной профилактики

Применение Кофеина-бензоата натрия 20% раствора для инъекций не исключает использования других лекарственных средств. Препарат сочетается с сердечными гликозидами атропином, бронхолитиками, анальгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами, снижает эффект снотворных и наркотических средств.

Мясо и молоко во время и после применения лекарственного препарата используют без ограничения.

Меры личной профилактики

При применении Кофеина-бензоата натрия 20% раствора для инъекций не требуется соблюдения каких-либо специальных мер предосторожности. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.

Запрещается во время работы курить, принимать пищу и воду.

Все работы с лекарственным средством следует осуществлять с соблюдением правил личной гигиены и техники безопасности, предусмотренных при работе с ветеринарными лекарственными средствами.

Флаконы из-под Кофеина-бензоата натрия 20% раствора для инъекций запрещается использовать в пищевых целях.

При случайном контакте лекарственного средства с кожей или слизистыми оболочками глаз его необходимо немедленно снять ватным тампоном и промыть большим количеством воды.

При попадании внутрь обратиться к врачу.

Условия хранения КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 20%

Список Б. Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 0°С до 25°С.

Запрещается применение лекарственного препарата по истечении срока годности.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата не требуется.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Источник